Baloxavir Marboxil
| Baloxavir Marboxil | ||
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| Nombre (IUPAC) sistemático | ||
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Nombre IUPAC N/A
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| Identificadores | ||
| Número CAS | 1985606-14-1 | |
| Código ATC | J05AX25 | |
| Código ATCvet | No adjudicado | |
| PubChem | 124081896 | |
| Datos químicos | ||
| Fórmula | C27H23N3F2O7S | |
| Peso mol. | 571.552 g/mol | |
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COC(=O)OCOC1=C2C(=O)N3CCOCC3N(N2C=CC1=O)C4C5=C(CSC6=CC=CC=C46)C(=C(C=C5)F)F
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| Datos clínicos | ||
| Nombre comercial | Xofluza® | |
| Estado legal | Aprobado en Japón | |
| Vías de adm. | Vía oral | |
Baloxavir marboxil, originalmente S-033188,[1] es un fármaco antiviral desarrollado por la compañía Shionogi, un laboratorio farmacéutico Japonés con base en Osaka.
El fármaco fue puesto a consideración del Ministerio de Salud, Trabajo y Bienestar de Japón el 25 de octubre de 2017 y aprobado en Japón en febrero de 2018, según un comunicado del presidente de Shionogi, Isao Teshirogi.[2]
El Baloxavir marboxil es el primer fármaco aprobado a través de sakigake,[3] término que describe el sistema de revisión acelerada, y será comercializado globalmente en conjunto con Roche Holding.[4] Daniel O’Day, presidente de Roche, mencionó que con el esquema de tratamiento de una sola toma, facilitaría el cumplimiento de la terapia, cosa que en ciclos de tratamientos no siempre se lograba.[5]
Uso indicado
[editar]Baloxavir marboxil ha sido aprobado en Japón para el tratamiento de la Influenza A y B en presentación de tabletas de 10 y 20 mg.[2]
Modo de acción
[editar]Es un agente terapéutico que actúa mediante la inhibición de la endonucleasa dependiente de cap (guanosina trifosfato metilada), una enzima que requiere el virus para poder replicarse.[6]
A diferencia de los inhibidores de la neuraminidasa como Oseltamivir y Zanamivir, que impiden la liberación de partículas virales en células infectadas, Baloxavir puede prevenir la misma replicación inhibiendo la endonucleasa intracelular. Al inhibir la replicación se logra un alivio sintomático en 24 horas, según resultados publicados en el estudio CAPSTONE-1. En este estudio se monitorizó la carga viral, tiempo de cese de diseminación viral y tiempo de resolución de fiebre y retorno a estado de salud pre-influenza. El porcentaje de carga viral y diseminación viral, disminuyó en 1 día, comparado a 2 días con Oseltamivir, o 4 días con placebo; la resolución completa sintomática ocurrió en 5 días, comparado a los 7 días con placebo.[7]
La terapia ha mostrado excelente eficacia antiviral in vitro e in vivo contra las cepas de Influenza aviar H5N1 y H7N9 con una dosis única.
Se ha visto que Baloxavir tiene espectro antiviral no solo para influenza estacional sino también para cepas resistentes a Oseltamivir e influenza aviar, los cuales son una preocupación global.
Situación actual
[editar]Actualmente, se siguen los protocolos del estudio CAPSTONE-2, que se espera terminen el 30 de junio de 2018.[1][8] En octubre de 2018 fue aprobado en los Estados Unidos.[9]
Referencias
[editar]- ↑ a b Shionogi Clinical Trials Administrator (Enero de 2018). «Study of S-033188 (Baloxavir Marboxil) Compared With Placebo or Oseltamivir in Patients With Influenza at High Risk of Influenza Complications (CAPSTONE 2)». Clinical Trials (en inglés). National Library of Medicine. Consultado el 8 de marzo de 2018.
- ↑ a b Teshirogi, Isao (23 de febrero de 2018). «XOFLUZA® (Baloxavir Marboxil) Tablets 10mg/20mg Approved for the Treatment of Influenza Types A and B in Japan». Corporate Communications Department (PDF (acceso público)) (Osaka, Japón).
- ↑ Otake, Tomoko (Febrero de 2018). «One-dose flu drug Xofluza gets nod from health ministry». The Japan Times. Consultado el 8 de marzo de 2018.
- ↑ «Single-dose flu drug approved for sale in Japan». Nikkei Asian Review. Febrero de 2018. Consultado el 8 de marzo de 2018.
- ↑ WuXi Pharmatec (Febrero de 2018). «重磅抗流感药今日获批，口服一次，长期有效 (Una droga contra la gripe fue aprobada hoy, toma oral única y eficaz a largo plazo)» (en japonés). Bio 360. Archivado desde el original el 9 de marzo de 2018. Consultado el 8 de marzo de 2018.
- ↑ Portsmouth, Simon; Kawaguchi, Keiko; Arai, Masatsugu; Tsuchiya, Kenji; Uehara, Takeki (de de 2017). «Cap-dependent Endonuclease Inhibitor S-033188 for the Treatment of Influenza: Results from a Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo- and Active-Controlled Study in Otherwise Healthy Adolescents and Adults with Seasonal Influenza» (PDF (acceso público)). Open Forum Infectious Diseases 4 (suppl_1): S734-S734. doi:10.1093/ofid/ofx180.001.
- ↑ «Baloxavir Marboxil Demonstrates Positive Phase 3 Influenza Results».
- ↑ Mukherjee, Sy (Febrero de 2018). «Japan Just Approved a New Drug That Can Kill the Flu Virus In Just One Day». Fortune. Time Inc. Consultado el 8 de marzo de 2018.
- ↑ «Influenza Antiviral Drug Baloxavir Marboxil | CDC». www.cdc.gov (en inglés estadounidense). 22 de marzo de 2019. Consultado el 24 de agosto de 2019.
| Control de autoridades |
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Datos: Q48333728